Сульфаниламиды что это

Сульфаниламиды что это

Химическое название

Химические свойства

Антибиотик ряда сульфаниламидов короткого действия, его так же называют стрептоцид. Является одним из первых представителей данного ряда антибактериальных средств. Обладает широким спектром противомикробной активности.

Лекарство синтезируют в виде белого кристаллического порошка, без специфического запаха, горького вкуса, послевкусие у порошка сладкое. Вещество хорошо растворяется в кипятке, сложно – в этиловом спирте, растворимо – в р-ре соляной к-ты, едкой щелочи, глицерине, ацетоне, пропиленгликоле. Средство не растворяется в хлороформе, эфире, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса соединения составляет 172,2 грамма на моль.

Антибиотик также продается в виде сульфаниламида натрия. Это белый порошок, хорошо растворимый в воде. Практически не растворим в различных органических растворителях. Также выпускается в виде таблеток.

Препараты Сульфаниламида в основном применяют наружно, в виде мазей, порошков для наружного использования, линимента, аэрозолей, в составе вагинальных суппозиторий. Однако лекарство также можно принимать внутрь.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия вещества

Средство выступает в роли антагониста парааминобензойной кислоты, вследствие своего химического сходства с ней. Микробная клетка захватывает вместо ПАБК молекулу Сульфаниламида, происходит угнетение бактериального фермента дигидроптероатсинтетазы по конкурентному механизму. Нарушаются процессы синтеза дигидрофолиевой кислоты и тетрагидрофолиевой кислоты, которые, в свою очередь, необходимы для образования пиримидинов и пуринов, роста и развития вредоносных микроорганизмов. Таким образом, вещество производит бактериостатический эффект.

Антибиотики Сульфаниламиды проявляют активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным коккам, стрептококкам, менингококкам, пневмококкам, гонококкам, Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Yersinia pestis, Actinomyces israelii, Shigella spp., Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Chlamydia spp., Тoxoplasma gondii, Shigella spp. При использовании средства местно, оно значительно ускоряет заживление ран.

После попадания вещества в пищеварительный тракт,максимальная концентрация средства в крови наблюдается через 1-2 часа. Период полувыведения составляет менее 8 часов. Средство преодолевает все гистогематические барьеры, в том числе ГЭБ и плацентарный барьер. Через 4 часа после приема, вещество можно обнаружить в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени, метаболиты не обладают антибактериальными свойствами. Выводится антибиотик в основном с помощью почек (до 95%).

Лекарство не исследовали на предмет мутагенного и канцерогенного действия на организм.

Показания к применению Сульфаниламида

Антибиотик используют местно:

  • для лечения тонзиллита;
  • при язвах, трещинах и инфицированных ранах различного происхождения;
  • у пациентов с гнойно-воспалительными поражениями кожи;
  • при фурункулах, карбункулах, пиодермии;
  • больным фолликулитом, с рожистым воспалением, с вульгарными угрями;
  • при импетиго;
  • для лечения ожогов первой и второй степени.

На данный момент средство практически не применяется для приема внутрь. Ранее, его использовали при лечении тонзиллита, рожистого воспаления, пиелита, цистита, энтероколита, для профилактики и лечения раневых инфекций. Также Сульфаниламид вводили в растворенном виде (5% р-р на воде) внутривенно, ex tempore.

Противопоказания

Препараты на основе данного антибиотика не назначают:

  • при аллергии на вещество и прочие сульфаниламиды;
  • при анемии, заболеваниях кроветворной системы;
  • пациентам с печеночной и почечной недостаточностью;
  • при порфирии, азотемии;
  • больным с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • при тиреотоксикозе.

Особую осторожность следует соблюдать пациентам во время кормления грудью, и при беременности.

Побочные действия

При местном использовании Сульфаниламид чаще всего не вызывает никаких побочных реакций. Могут возникнуть аллергические высыпания.

При приеме внутрь или местно в больших количествах наблюдаются:

Редко могут проявиться:

  • тромбоцитопения, гипопротромбинемия, лейкопения;
  • снижение остроты зрения, атаксия, гипотиреоидизм.

Инструкция по применению Сульфаниламида (Способ и дозировка)

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

Читайте также:  Питание при тренировках на рельеф

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.
Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Передозировка

Нет сведений о передозировке средством при местном использовании.

Взаимодействие

При сочетании с миелотоксичными лекарственными средствами, усиливается гематотоксичность препарата.

Условия продажи

Рецепт, как правило, не требуется.

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы существуют различные требования к хранению препаратов Сульфаниламида.

Лекарства хранят в прохладном, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей месте. Вдали от детей.

Срок годности

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать больным с почечной недостаточностью. Во время лечения рекомендуется обильное питье.

Во время длительного приема средства внутрь рекомендуется контролировать работу печени и почек, периферическую картину крови.

Если во время терапии Сульфаниламидом у пациента возникла аллергия на средство, то лечение необходимо прервать.

Детям

Если препарат назначают внутрь, то рекомендуется скорректировать суточную и разовую дозировку.

Детям до 12 месяцев назначают по 50-100 мг лекарства за раз. В возрасте от 2 до 5 лет – 0,2-03 грамма. От 6 до 12 лет назначают по 0,3-0,5 грамм средства. Кратность приема — 5-6 раз.

С алкоголем

Антибиотики не рекомендуется сочетать с алкоголем.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Список препаратов Сульфаниламидов: Стрептоцид-ЛекТ, порошок для наружного применения Стрептоцид, Стрептоцид белый растворимый, Стрептоцида таблетки, Стрептоцидовая мазь 10%.

Названия препаратов, в составе которых Стрептоцид в комбинации с другими веществами: суппозитории Осарцид, Ингалипт-ВИАЛ, Ингалипт аэрозоль, Новоингалипт спрей, Ко-Тримоксазол (комбинация с триметопримом) и т.д.

Отзывы

Отзывы пишут в основном о применении Стрептоцида местно, при мокнущих ранах, для заживления акне, герпеса, стоматита, при ангине и боли в горле. Пациенты отмечают высокую эффективность средства, минимальное количество побочных эффектов, дешевизну. Некоторых не устраивает форма выпуска “порошок”, пациенты отдают предпочтение мази или таблеткам.

  • … Стрептоцид всегда в нашей семейной аптечке, его используют и мама, и бабушка, и я. Отличное средство, стоит недорого, всегда под рукой, проверенное временем”;
  • … Использую это средство очень давно. После удаления бородавки его применяла, ранка быстро затягивалась и не мокла вообще. Сейчас применяют для лечения ранок от контактного дерматита, заживает быстро”;
  • … Как только заболит горло, я начинаю рассасывать таблетки Стрептоцида. Раза три-четыре в день, потом ничего не пью часа пол, наверное. Помогает сразу же. Через 2 дня уже ничего не болит”.
Читайте также:  Гладкая мускулатура произвольная

Врачи в последнее время не используют Сульфаниламид для приема внутрь. Чаще всего назначаются его аналоги из той же группы или лекарство сочетают с прочими антибактериальными средствами. Несмотря на то, что препарат обладает широким спектром активности и стойким бактерицидным эффектом, существуют препараты, которые лучше переносятся и к которым не вырабатывается толерантности у вредоносных микроорганизмов.

Цена, где купить

Стоимость 2 граммов Стрептоцида в виде порошка для наружного применения составляет приблизительно 20 рублей. Приобрести Стрептоцидовую мазь, 10%, емкостью 25 грамм можно за 70 рублей.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Сульфаниламид

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Сульфаниламид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Сульфаниламид

Относится к сульфаниламидным ЛС короткого действия. Сульфаниламид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горького вкуса со сладким послевкусием. Легко растворим в кипящей воде (1:2), трудно — в этаноле (1:37), растворим в растворах соляной кислоты, едких щелочей, ацетоне (1:5), глицерине, пропиленгликоле; практически нерастворим в эфире, хлороформе, бензоле, петролейном эфире. Молекулярная масса — 172,21.

Применяется также в виде метансульфата натрия (Стрептоцид растворимый) — белый кристаллический порошок; растворим в воде, практически нерастворим в органических растворителях.

Фармакология

Механизм противомикробного действия сульфаниламида связан с антагонизмом ПАБК , с которой он имеет химическое сходство. Сульфаниламид захватывается микробной клеткой, препятствует включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту и, кроме того, конкурентно угнетает бактериальный фермент дигидроптероатсинтетазу (фермент, ответственный за встраивание ПАБК в дигидрофолиевую кислоту), в результате нарушается синтез дигидрофолиевой кислоты, уменьшается образование из нее метаболически активной тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для образования пуринов и пиримидинов, останавливается рост и развитие микроорганизмов (бактериостатический эффект).

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков ( в т.ч. стрептококков, пневмококков, менингококков, гонококков), Escherichia coli, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

При местном применении способствует быстрому заживлению ран.

При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ . Cmax в крови создается через 1–2 ч и снижается на 50% обычно менее чем за 8 ч. Проходит через гистогематические, включая ГЭБ , плацентарный барьеры. Распределяется по тканям, через 4 ч обнаруживается в спинно-мозговой жидкости. В печени ацетилируется с потерей антибактериальных свойств. Выводится преимущественно (90–95%) почками.

Информация о канцерогенном, мутагенном действии и влиянии на фертильность при длительном использовании у животных и человека отсутствует.

Раньше сульфаниламид применяли внутрь для лечения ангины, рожистого воспаления, цистита, пиелита, энтероколита, профилактики и лечения раневой инфекции. Сульфаниламид (Стрептоцид растворимый) в прошлом использовали в виде 5% водных растворов для в/в введения, которые готовили ex tempore; в настоящее время используют только в виде линимента для наружного применения.

Применение вещества Сульфаниламид

Местно: тонзиллит, гнойно-воспалительные поражения кожи, инфицированные раны различной этиологии ( в т.ч. язвы, трещины), фурункул, карбункул, пиодермия, фолликулит, рожа, вульгарные угри, импетиго, ожоги (I и II степени).

Читайте также:  Фазы метания малого мяча

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим сульфон- и сульфаниламидам), заболевания кроветворной системы, анемия, почечная/печеночная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, азотемия, порфирия.

Ограничения к применению

Беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты. Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами. В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода.

Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Побочные действия вещества Сульфаниламид

Аллергические реакции; при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.

Взаимодействие

Миелотоксичные ЛС усиливают гематотоксичность.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Сульфаниламид

При длительном применении необходимо периодически проводить анализ периферической крови.

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Сульфаниламиды были первыми химиотерапевтическими (системными) антибактериальными средствами, которые нашли широкое применение в практической медицине. С появлением пенициллина и других антибиотиков, а в последнее время фторхинолонов, их использование несколько сократилось, однако значения препараты этой группы не потеряли и в ряде случаев успешно назначаются при инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к ним микроорганизмами. Сульфаниламиды подавляют рост грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых простейших (возбудители малярии, токсоплазмоза), хламидий (при трахоме, паратрахоме). Их действие связано главным образом с нарушением образования необходимых для развития микроорганизмов фолата и дигидрофолата, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота: сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной кислоте, они захватываются микробной клеткой вместо пара-аминобензойной кислоты и тем самым нарушают течение в ней обменных процессов.

По времени циркуляции в организме после однократного приема сульфаниламиды разделяют на 4 группы: а) короткого действия (сульфаниламид, сульфатиазол, сульфаэтидол, сульфадимидин и др.); б) среднего действия (сульфадиазин и др.); в) длительного действия (сульфаметоксипиридазин, сульфамонометоксин, сульфадиметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.). Почти 65-летний период применения обусловил появление большого количества микробных штаммов, устойчивых к сульфаниламидам. Преодолеть устойчивость удается, сочетая сульфаниламиды с триметопримом. Последний ингибирует дигидрофолат-редуктазу и тормозит превращение появившейся в микробной клетке (несмотря на присутствие сульфаниламидов) дигидрофолиевой кислоты в ее коферментную форму — тетрагидрофолиевую, блокируется перенос одноуглеродистых фрагментов в синтезе пуринов и пиримидинов, результатом чего становится нарушение продукции РНК и ДНК . Созданы высокоэффективные комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды в сочетании с триметопримом. Из сульфаниламидных препаратов системного действия в настоящее время широко используются ко-тримоксазол, сульфадиметоксин, сульфален, сульфаметоксипиридазин, сульфаэтидол.

По химической структуре к сульфаниламидам достаточно близки так называемые сульфоны (дапсон, соласульфон, диуцифон и др.) Они активны по отношению к лепрозным микобактериям и применяются для лечения проказы.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector