Что такое пролекарство примеры

Что такое пролекарство примеры

Пролекарства — Пролекарство это химически модифицированная форма лекарственного средства (эфир, соль, соль эфира и т. д.), которая в биосредах в результате метаболических процессов превращается в само лекарственное средство. Область создания… … Википедия

Адепт (Adept) — антитело направленный фермент пролекарственной терапии: развивающийся метод лечения рака. Пациенту вводится сначала комплекс антителферментов, которые направленно воздействуют на опухолевые клетки, а затем ему вводится пролекарство (pro drug),… … Медицинские термины

БЕНЗОНАЛ — Действующее вещество ›› Бензобарбитал* (Benzobarbital*) Латинское название Benzonal АТХ: ›› N03AA Барбитураты и их производные Фармакологическая группа: Противоэпилептические средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› E80 Нарушения обмена… … Словарь медицинских препаратов

Benzonalum — БЕНЗОНАЛ ( Benzonalum ). 1 Бензоил 5 этил 5 фенилбарбитуровая кислота. Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно в спирте. Бензонал получен в результате молекулы… … Словарь медицинских препаратов

ЛОВАСТАТИН — ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н пиран 2 ил]… … Словарь медицинских препаратов

Lovastatin — ЛОВАСТАТИН ( Lovastatin )*. Ловастатин является гипохолестеринемическим веществом, выделенным из штамма Аspergillus terreus. [1S (1 a (R*),З a ,7 b ,8 b (2S*,4S*),8 ab ] 1,2,3,7,8,8 a Гексагидро 3,7 диметил 8[2 (тетрагидро) 4 гидрокси 6 оксо 2Н… … Словарь медицинских препаратов

МИДОДРИН — ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической структуре … Словарь медицинских препаратов

Midodrine — МИДОДРИН ( Мidodrine )*. (#) 2 Амино N (2,5 диметоксиb гидроксифенэтил) ацетамид. Синонимы: Гутрон (Название препарата фирмы Hafslund Nycomed Pharma AG ), Alphamine, Gutron, Hipertan, Midamine и др. Выпускается в виде гидрохлорида. По химической… … Словарь медицинских препаратов

СУЛИНДАК — ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil, Sulindor,… … Словарь медицинских препаратов

Sulindac — СУЛИНДАК ( Sulindac ). (Z) 5 Фтор 2 метил 1 [пара (метилсульфинил) бензилиден] инден 3 уксусная кислота. Синонимы: Клиронил, Aflodac, Algocetil, Artribid, Artrobid, Clinoril, lisundac, Dorindac, Flusoril, Lindac, MSD 943, Overpon, Reumofil,… … Словарь медицинских препаратов

Читайте также:  Удар ногой лоу кик

Пролекарство представляет собой лекарство или соединение , которое, после введения , является метаболизируются (т.е., преобразуется в организме) в фармакологический активное лекарственное средство. Неактивные пролекарства являются фармакологический неактивными препаратами, которые метаболизируются в активную форму в организме. Вместо того , чтобы введение препарата непосредственно, соответствующее пролекарство может быть использована вместо того, чтобы улучшить , как лекарство поглощается, распределяется, метаболизируется и выводится из организма ( ADME ). Предшественники часто предназначены для повышения биодоступности , когда сам препарат плохо всасывается из желудочно — кишечного тракта . Пролекарство может быть использовано для улучшения , как избирательно препарат взаимодействует с клетками или процессами, которые не являются намеченной целью. Это уменьшает неблагоприятные или непреднамеренные эффекты препарата, что особенно важно при лечении , как химиотерапия , которая может иметь серьезные непредвиденные и нежелательные побочные эффекты.

Примечание 1 : Измененный исх.

Примечание 2 : Пролекарства , таким образом , можно рассматривать как препараты , содержащие специальные нетоксичные защитные группы , используемые в переходном образом , чтобы изменить или устранить нежелательные свойства в исходной молекуле.

содержание

история

Многие растительные экстракты , исторически используемые в медицине содержат гликозиды (производные сахара) активного агента, которые гидролизуются в кишечнике для высвобождения активной и более биодоступной агликон . Например, салицин является β-D-глюкопиранозид , который расщепляется с помощью эстераз выпустить салициловую кислоту . Аспирин , ацетилсалициловая кислота, первым сделали Феликс Гофманом в Bayer в 1897 году, является синтетическим пролекарством салициловой кислоты. Тем не менее, в других случаях, такие как кодеин и морфин , введенный препарат ферментативно активируются с образованием производных сахара (morphine- глюкуронида ) , которые более активны , чем исходное соединение.

Первый синтетический противомикробный препарат, сальварсан , обнаруженный в 1909 году Сахачайро Хата в лаборатории Пола Эрлиха , не является токсичным для бактерий , пока она не превратится в активную форму в организме. Точно так же, пронтозили , первый препарат серосодержащего (обнаружено Домака в 1932 году), должен быть расщеплен в организме , чтобы освободить активную молекулу, сульфаниламид . С тех пор многие другие примеры были идентифицированы.

Терфенадин , первый не седативные антигистаминные препараты , должны были быть выведены с рынка из-за небольшой риск серьезного побочного эффекта. Тем не менее, было обнаружено , терфенадины быть пролекарством активной молекулы, фексофенадин , которая не несет те же риски , как исходное соединение. Поэтому фексофенадины могут быть размещены на рынке в качестве безопасной замены оригинального препарата. Лоратадин , другой неседативные антигистаминное, является пролекарство дезлоратадина , которая в значительной степени ответственна за антигистаминные эффекты исходного соединения. Однако, в этом случае исходного соединение не имеет побочные эффекты , связанные с терфенадином, и так как лоратадин и его активный метаболит , дезлоратадин, в настоящее время на рынке.

Читайте также:  Что калорийнее банан или виноград

Последние пролекарства

Примерно 10% всех продаваемых препаратов во всем мире можно считать пролекарствами. С 2008 года , по крайней мере , 30 пролекарства были одобрены FDA . Семь пролекарства были утверждены в 2015 году и шесть в 2017. Примеры недавно утвержденных пролекарств являются такие , как дабигатрана этексилата (утвержден в 2010 году), габапентин enacarbil (2011), софосбувир (2013), тедизолид фосфат (2014), isavuconazonium (2015 г.), арипипразола lauroxil (2015), selexipag (2015), и latanoprostene bunod (2017).

классификация

Пролекарства могут быть классифицированы на два основных типа, основанные на том, как организм превращает пролекарство в конечный активной лекарственной формы:

  • Тип пролекарство I являются биоактивированные внутри клеток (внутриклеточно). Примерами их являются анти-вирусные аналоги нуклеозидов , которые должны быть фосфорилированы и гиполипидемических статины.
  • Пролекарства II типа являются биоактивированными вне клетки (внеклеточно), особенно в пищеварительных жидкостях или в теле сосудистой системы , в частности в крови . Примеры пролекарств типа II являются салицин (описанный выше) и определенное антитело, генно или вирус-направленный фермент пролекарства , используемые в химиотерапии или иммунотерапии .

Оба основного тип может быть дополнительно разделен на подтипы, на основе таких факторов, как (тип I), является ли внутриклеточное расположением биоактивации сайта терапевтического действия, или (тип 2) происходит ли или нет биоактивации в желудочно-кишечной жидкости или в обращении система. В Таблице 1 ниже для получения дополнительной подтипа категоризации.

Подтипы

Тип IA пролекарства включают множество антимикробных и химиотерапевтические агенты (например, 5-flurouracil). Тип агенты IB полагаются на метаболических ферментов, особенно в печеночных клетках, чтобы bioactivate пролекарств внутриклеточно активных препаратов. Тип пролекарства II являются биоактивированного внеклеточно, либо в среде желудочно — кишечных жидкостей (тип IIа), в системный кровоток и / или других внеклеточной жидкости отсеков (тип IIB), или вблизи терапевтической мишени тканей / клеток (типа IIC), опираясь на общий ферменты , такие как эстеразы и фосфатазы или целевых направлены ферменты. Важно отметить, что пролекарства могут принадлежать нескольким подтипов (то есть, смешанного типа). Смешанный тип пролекарство один , который биоактивированный на несколько сайтах, либо в параллельных или последовательных шагах. Например, пролекарство, которое биоактивированного одновременно в обеих клеток — мишеней и метаболических тканей, может быть обозначен как «типа IA / IB» пролекарство (например, ингибиторы HMG Со-А — редуктазы и некоторых химиотерапевтических агентов, обратите внимание , символ «/» применяется здесь). Когда пролекарство биоактивированного последовательно, например , сначала в GI жидкости затем системно в пределах клетки — мишени, он обозначен как «пролекарства типа IIA-IA» (например, тенофовир Disoproxil ; обратите внимание на символ «-» применяется здесь). Многое антитело и генная что антивирусная-направленный фермент пролекарства терапия ( Адепты , VDEPTs , GDEPTs ) и предлагаемые nanoparticle- или nanocarrier-сшитые препараты могут быть по понятной причинам Последовательного смешанного типа пролекарство. Для различения этих двух подтипов, символ тире «-» используется для обозначения и указания на последовательные этапы биоактивации, и предназначается , чтобы отличить от символа косой черты «/» используется для параллельного смешанного типа пролекарств (см таблицу 1 в Wu , КМ и в таблице 1 , в Wu и Фаррелл).

Читайте также:  Питание моей семьи

Таблица 1: Классификация пролекарств

Тип биоактивация сайт Подтип Ткань расположение биоактивации Примеры
Тип I внутриклеточный Тип IA Терапевтические целевые ткани / клетки Ацикловир , фторурацил , циклофосфамид , диэтилстилбестрол дифосфат , L-ДОФ , меркаптопурин , митомицин , зидовудин
Тип IB Метаболические ткани (печени, GI слизистой оболочки клетки, легких и т.д.) Карбамазепин , каптоприл , Carisoprodol , героин , молсидомин , лефлуномид , палиперидон , фенацетин , примидон , псилоцибин , сулиндак , фурсултиамин , кодеин
Тип II внеклеточный Тип IIA GI жидкости Лоперамид оксид, oxyphenisatin , сульфасалазин
Тип IIB Системное кровообращение и другие внеклеточные отделения жидкости Ацетилсалициловой , bacampicillin , бамбутерол , хлорамфеникол сукцинат , дипивефрин , Fosphenytoin , lisdexamfetamine , Пралидоксим
Тип IIC Терапевтические целевые ткани / клетки Адепты , GDEPTs , VDEPTs

Взято из Pharmaceuticals (2: 77-81, 2009) и токсикологии (236: 1-6, 2007).

Пролекарство — вещество с видоизмененными по сравнению с основным лекарственным средством химическим строением, способное, однако, в организме под влиянием ферментов или спонтанно превращаться в активное лекарство и проявлять характерные для него фармакологические эффекты; наиболее известными пролекарством являются ингибиторы ангиотензипревращающего фермента (эналаприл, рамиприл, циилазаприл, периндоприл, трандолаприл, фозиноприл), антибиотики (бакампициллин, талампицилин, кариндациллин), иммунодепрессанты (азатиоприн), нестероидные противовоспалительные средства (сулиндак), гипохолестеринемические (ловастин, симвастин), противовирусные средства (валацикловир, фамцикловир).

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector